（一）為什么說$先聲藥業(02096)$ 新冠口服藥先諾欣是me-too?

輝瑞Paxlovid由奈瑪特韋（Nirmatrelvir）和利托那韋（ritonavir）組成。

先聲藥業先諾欣由先諾特韋和利托那韋（ritonavir）組成。

(資料圖)

先聲藥業的先諾特韋與輝瑞的奈瑪特韋的分子結構非常類似，只是剛性的氮雜雙環從并環改為了螺環。同樣，先諾特韋也選擇了與利托那韋聯用，而且先諾特韋需要使用更大劑量750mg，輝瑞Paxlovid僅僅只需要300mg劑量。

（二）為什么說$君實生物-U(SH688180)$ VV116是Best-in-class？

全球多中心3期臨床試驗數據顯示，與安慰劑相比，Paxlovid可將住院或死亡風險降低89%。

全球多中心3期臨床試驗數據顯示，與安慰劑相比，瑞德西韋可將住院或死亡風險降低87%。

瑞德西韋之所以要靜脈注射給藥，是因為其有很強的肝臟首過代謝，導致口服吸收效果不佳。此外，瑞德西韋有較強的肝毒性（氨基磷酸酯前藥有肝臟靶向問題），會導致轉氨酶升高。

$君實生物-U(SH688180)$ VV116的分子結構設計思路是在GS-441524的結構基礎上提高口服生物利用度（酯基取代+氘代）和安全性。

（三）EC50數據比較

瑞德西韋（Remdesivir）與平安鹽野義Ensitrelvir（S-217622）、輝瑞奈瑪特韋（Nirmatrelvir）、默沙東莫諾匹韋（Molnupiravir）相比，瑞德西韋EC50數據多數占優勢。

瑞德西韋優于＞平安鹽野義Ensitrelvir，

瑞德西韋優于＞輝瑞奈瑪特韋（Nirmatrelvir）＞默沙東莫諾匹韋（Molnupiravir）。

上圖只是針對Delta毒株，但通過對比Ensitrelvir（S-217622）在其它毒株上的數據來看，同一藥物對各亞型之間的有效性基本在同一水平。

但是，VV116（X6）與瑞德西韋的體外數據對比，VV116（X6）數據還是要優于瑞德西韋的。VV116（X6）的EC50為0.35μM，而瑞德西韋EC50為1.71μM。

體內數據也有一定對比，相對較低劑量的VV116數據，能夠與較高劑量的瑞德西韋數據持平。

以臨床前的數據來看，這些藥物大都處在相當級別，僅體外活性方面，

君實生物VV116 >吉利德科學瑞德西韋＞ 平安鹽野義Ensitrelvir > 輝瑞Nirmatrelvir＞默沙東莫諾匹韋。

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關鍵詞： 先聲藥業 數據來看 利托那韋